Velcade 3,5 Mg 1 Vial

Formülü:

3.5 mg Bortezomib

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Relaps yapmış ve refrakter multipl myelom hastalarının tedavisinde.

Kontrendikasyonları:

Lidestol Jel lokal anestezik maddelere karşı aşırı hassasiyeti bilinen kişilerde kontrendikedir.

Uyarılar/Önlemler:

Aşırı ya da kısa aralıklarla uygulamada yüksek plazma konsantrasyonu ve sonuçta ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir, ancak topikal uygulamada yüksek doza ulaşmak zordur ve ancak çok geniş yüzeye, çok sık uygulama ile ortaya çıkabilir. Lidokain travmatik yaralanmalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hastalara uygulama konusunda bilgi verilmeli ve çocukların ulaşamayacakları yerlerde saklanmalıdır. Çok büyük alanlarda 2 saatten daha uzun süre uygulanması zehirlenme riskini artırır.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI (Kategori C) :
Lidokain HCI'in bebeğin gelişimi üzerinde herhangi bir zararlı etkisi tespit edilmemişse de, özellikle gebeliğin ilk aylarında ilaç dikkatli kullanılmalıdır

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ :
Uygulandığı bölgede lokal bir uyuşma meydana getirdiğinden, araç ve makine kullanırken dikkatli olunması tavsiye edilir.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Lokal anesteziklerde görülen yan etkiler genellikle aşırı doz kullanımı ile ortaya çıkar. Lidokain HCI'in tavsiye edilen dozlarda yan etkisi oldukça azdır. Lokal anesteziklerin sistemik toksisiteleri başlıca merkezi sinir sistemi ve kardiovasküler sistemde baş gösterir. Merkezi sinir sistemindeki istenmeyen etkiler, hareketsiz kalamama, heyecan, sinirlilik, baş dönmesi, sersemlik, kulak çınlaması, görme bulanıklığı, mide bulantısı, kusma, kas seyirmesi, titreme ve konvülsiyon şeklindedir.

Kardiyovasküler reaksiyonlar bradikardi, miyokardial depresyon ve hipotansiyon şeklinde karakterizedir. Hasarlı mukozalarda Jel'in uygulanacağı bölgede kana mikroorganizma karışabileceği ihtimali düşünülerek uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

İlaç etkileşimleri:

Diğer ilaçların SİLDEGRA üzerine etkisi:
İn vitro Çalışmalar:
Sildenafil metabolizması başlıca sitokrom P450 (CYP)'nin izoformları 3A4 (majör yol) ve 2C9 (minör yol) ile düzenlenmektedir. Bu sebeple bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klirensini azaltabilir.
İn vivo çalışmalar:
Non-spesifik bir CYP3A4 inhibitörü olan simetidin (800 mg), SİLDEGRA (50 mg) ile birlikte uygulandığında plazma sildenafil konsantrasyonunda %56 oranında bir artışa sebep olmaktadır. Klinik çalışma verilerinde yapılan popülasyon farmakokinetik analizleri, ketakonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleri ile beraber uygulanan sildenafilin klirensinde azalma olduğunu ortaya koymuştur. Bununla birlikte bu hastalarda yan etki insidansında bir artma olmamasına rağmen CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanımda 25 mg'lık başlangıç dozu tavsiye edilir.
Bir CYP3A4 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü saquinavirin, kararlı durumda (1200 mg tid), 100 mg tek doz sildenafil ile birlikte uygulanması, sildenafil Cmaks'ında %140 ve sildenafil EAA'ında %210'luk bir artışa sebep olmuştur. Sildenafilin saquinavir farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur. Kuvvetli bir P450 inhibitörü olan, HIV proteaz inhibitörü ritonavirin kararlı durum seviyelerinde (500 mg bid) birlikte uygulanan tek doz sildenafilin (100 mg) Cmaks'ında 4 kat (%300), ve EAA'ında 11 kat (%1000) bir artış meydana gelmiştir. 24 saat sonra, sildenafilin tek başına uygulanmasıyla yaklaşık 5 ng/mL olan plazma seviyesine kıyasla, sildenafil plazma seviyeleri yaklaşık 200 ng/mL olmuştur. Bu durum ritonavirin P450 substratlarının büyük çoğunluğu üzerine olan belirgi etkileriyle uyumludur. Sildenafilin ritonavirin farmakokinetiği üzerine etkisi yoktur (Bkz. Kullanım şekli ve dozu) Antasidlerin (magnezyum hidroksid, aluminyum hidroksid) tek doz olarak verilmesi SİLDEGRA'nın biyoyararlanımını etkilememiştir. Populasyon farmakokinetik analizleri, tolbutamid, varfarin, fenitoin gibi CYP2C9 inhibitörleri, selektif serotonin gerialım inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar gibi CYP2D6 inhibitörleri, tiazid ve ilgili diüretikler, loop ve potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, kalsiyum kanal blokerleri, beta adrenoreseptör antagonistleri veya rifampisin, barbitüratlar gibi CYP450 metabolizmasını artıran gruplar ile sildenafilin beraber uygulanmasının sildenafilin farmakokinetiğine hiçbir etkisinin olmadığını göstermiştir.
SİLDEGRA'nın diğer ilaçlar üzerine etkisi:
İn vitro çalışmalar:
Sildenafil, sitokrom P450 izoformları olan 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50>150µM)'ün zayıf bir inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozların ardından sildenafilin zirve plazma konsantrasyonu yaklaşık 1µM olduğunda SİLDEGRA'nın bu isoenzimlere ait substratlarının klirensini değiştirmesi beklenmez.
Sildenafilin, dipiridamol, teofilin gibi non-spesifik fosfodiesteraz inhibitörleriyle etkileştiğine dair bir bilgi yoktur.
Sildenafil (100 mg), her ikisi de CYP3A4 substratı olan, HIV proteaz inhibitörleri saquinavir ve ritonavirin kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.
İn vivo çalışmalar:
Her ikisi de CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamid (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile önemli bir etkileşimi mevcut değildir.
SİLDEGRA (50 mg) 150 mg aspirinin sebep olduğu kanama süresindeki uzamayı potansiyelize etmemiştir. SİLDEGRA (50 mg) 80 mg/dL'lik ortalama maksimum alkol seviyelerinde alkolün hipotansif etkisini potansiyelize etmemiştir. Hipertansif hastalarda amlodipin ile beraber uygulanan 100 mg SİLDEGRA ile, yatar konumdaki kan basıncında ortalama ilave düşüş (sistolik 8 mmHg, diastolik 7 mmHg), SİLDEGRA'nın tek başına uygulandığı zaman görülene benzer olmuştur (Bkz. Farmakolojik Özellikler) SİLDEGRA'nın emniyetine ait verilerin analizinde SİLDEGRA ile beraber antihipertansif ilaç kullanan ve kullanmayan hastalarda yan etki profilinde hiçbir farklılık görülmemiştir.
SİLDEGRA'Nın akut ve kronik uygulanan nitratların hipotansif etkisini potansiyelize ettiği gösterilmiştir. Bu sebeple nitratların veya nitrik oksid veren bileşiklerin SİLDEGRA ile beraber kullanılması kontrendikedir (Bkz. Kontendikasyonlar).

Kullanım şekli ve dozu:

SİLDEGRA Tablet ağız yoluyla kulanılır.

Yetişkinlerde Kullanım:
Tavsiye edilen doz seksüel aktiviteden yaklaşık 1 saat önce 50 mg'dır. Etkinlik ve hastanın tolerasyonuna bağlı olarak doz 100 mg'a yükseltilebilir veya 25 mg'a düşürülebilir. Tavsiye edilen en yüksek doz 100 mg'dır. Günde bir kereden fazla alınması tavsiye edilmez. SİLDEGRA yiyeceklerle beraber alındığında etkinliğin başlaması gecikebilir.
65 yaşın üzerinde olan kişilerde, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanım:
Yaşlı hastalar, böbrek veya karaciğer bozukluğu bulunan hastalarda sildenafil klirensi azaldığı için tavsiye edilen doz 25 mg'dır. Etkinlik ve toleransa bağlı olarak doz 50 mg veya 100 mg'a çıkartılabilir. Ancak hekim tavsiyesi olmadan kesinlikle yüksek doz kullanılmamalıdır.
HIV proteaz inhibitörü olan ritonavir ile tedavi gören hastalarda, etkileşmeden dolayı (Bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler), 48 saatlik bir period içerisinde maksimum 25 mg'lık tek doz sildenafil dozunun aşılması tavsiye edilmez.
Çocuklarda:
SİLDEGRA 18 yaşın altındakilerde kullanılmaz.

DOZ AŞIMI
Tek doz olarak 800 mg'a kadar çıkılan çalışmalarda görülen yan etkiler daha düşük dozlarda görülen yan etkilere benzer ancak insidans oranları ve ciddiyeti daha yüksek olmuştur. 200 mg sildenafil uygulandığında etkinlikte artış olmamış fakat yan etkilerin insidansında artış olmuştur.
Aşırı doz vakalarında standart destek verici yaklaşımlar gerektiğinde uygulanmalıdır .Sildenafil plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığı ve idrarla atılmadığı için dializin sildenafil klirensini artırması beklenmez.

Anahtar Kelimeler: Velcade 3,5 Mg 1 Vial prospektüsü, neler için kullanılır, etkileri, Velcade 3,5 Mg 1 Vial yan etkileri, Velcade 3,5 Mg 1 Vial fiyatı, ilaç bilgileri