Esmeron {50 mg/5 ml, 5 Flakon Ambalaj}

Formülü:

30-50 mg Asetik asit Ampul 2
100 mg Roküronyum bromür Ampul 1
10 mg Sodyum asetat Ampul 2
16.5 mg Sodyum klorid Ampul 2
50 mg Roküronyum bromür Ampul 2
5 ml Enjeksiyonluk su Ampul 2
10 ml Enjeksiyonluk su Ampul 1
60-100 mg Asetik asit Ampul 1
33 mg Sodyum klorid Ampul 1
20 mg Sodyum asetat Ampul 1

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

Esmeron, genel anestezi sırasında endotrakeal entübasyonu kolaylaştırmak ve iskelet kası gevşmesini sağlamak amacıyla kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Roküronyum veya bromür iyonlarına karşı daha önceden bilinen anafilaktik reaksiyonlar. Hamilelik.

Uyarılar/Önlemler:

- Esmeron solunum kaslarında paraliziye neden olduğundan ilacın kullanıldığı hastalarda yeterli spontan solunum sağlanana kadar kadar solunum desteği zorunludur.

- Genelde nöromusküler blok yapabn ajanlara karşı anafilaktik reaksiyonlar bildirtilmiştir. Her nakadar Esmeron'la böyle bir etkiye çok nadiren rastlanırsa bile sanki olacakmış gibi alınması gereken önlemler ihmal edilmemelidir.
- Esmeron 'ub 0.9 mg/kg 'dan daha yüksek dozlarında kalp taım hızı artabilir. Bu yyöndeki etkisi diğer anesteteik ajanlar veya vegal stimülasyonun oluşturduğu bradikardiyi önleyebilir.
- Aşağıda yazılı durumlar Esmeron'un farmakokinetik ve/veya farmakodinamiğine etki edebilir.
1- Karaciğer ve/veya safra yolları hastalıkları ve böbrek yetmezliği:
Esmeron idrarala atıldığından (yaklaşık %30'u, 12-24 saat içinde) ayrıca kısmen safra yoluyla da atıldığı düşünüldüğünden, klinik olarak karaciğer, safra hastalıkları veya böbrek yetmezliklerinde dikkatli kullanılmalıdır. Bu grup hatlarda 0.6 mg/ kg Esmeron dozlarıyla etkide uzama olduğu gözlenmiştir.
2- Uzamış sirkülasyon zamanı:
Kardiyovasküler hastalıklar, yaşlılık ve ödematöz tablo gibi uzamış sirkülasyon zamanının eşlik ettiği durumlarda, etk,nin daha yavaş başlaması gecikmeye neden olabilir.
3- Nöromusküler hastalıklar:
Diğer nöromusküler ajanlar gibi Esmeron, nöromusküler hastalığı olanlarda veya poliomiyelit'ten sonra büyük dikkatla kullanılmalıdır. Hastalarda nöromusküler bloker jana verilen cevap bu tip hastalıklardan dolayı etkilenebilir. Etkilenmenin tarzı ve şiddeti hastadan hastaya büyük değişiklikler gösterebilir. Myastenia Gravis veya Myastenik Sendromlu hastalarda Esmeron'un küçük dozları derin etkiler oluşturabilir.
4- Hipotermi:
Hipotermi oluşturan cerrahilerde Esmeron'un nöromusküler bloker süresi artar ve etki süresi uzar.
5- Obesite:
Diğer nöromusküler bloker ajanlarda olduğu gibi obesite Esmeron2un etki süresinde spontan iyileşmede uzamay neden olabilir.
6- Esmeron'un etkisini arttıran durumlar: Hipokalemi( örneğin: şiddetli kusmalardan sonra, diyare ve diüretik tedavi), hipermagnezemi, hipokalsemi, ( masif transfüzyonlardan sonra), hipoproteinemi, dehidratasyon, asidoz, hiperkapni, kaşeksi. Ciddi elektrolit bozuklukları, değişmiş, kan pH'sı veya dehidratasyon tabloları mümkünse düzeltilmelidir.
Gebelik ve laktasyonda kullanım
Hamileleikte uygulandığında fetusa zarar verip vermediği bilinmemektedir. bu konu hakkkında hayvan çalışmalarında tatminkar bilgi bulunamamaktadır. Halen Esmeron 'un hamileleik esnasında kullanımı tavsiye edilmemektedir. İnsanlarda laktasyon döneminde Esmeron kullanımı üzerine bilgi bulunmamaktadır. Esmeron, emziren kadınlarda ancak hekimin gerekli gördüğü durumlarda, alınacak yarar risklerden fazla ise uygulanabilir.
Araç ve makine kullanım yeteneğine olan etki
Esmeron'un nöromusküler blok yapıcı etkisinden kurtulduktan sonraki 24 saat içindepotansiyel tehlikeli makinaları veya araba kullanılması tavsiye edilmez.

Yan etkiler/Advers etkiler:

Anafilaktik reaksiyonlar:Genelde nöromusküler blok yapan ajanlara karşı anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir. Her ne kadar Esmeron'la böyle bir etkiye çok nadirten rastlansa bile sanki olacakmış gibi alınması gereken önlemler ihmal edilmemelidir.Hisatmin salınımı ve histaminoid reaksiyonlar:Nöromusküler bloker ajnalar lokal ve sistemik olarak histamin salınımı yapabilen ve enjeksiyon yerinde eritematöz reaksiyonlar ve/veya bronkospazm, kardiyovask üler değişiklikler gibi jeneralize histaminoid (anafilaktoid) reaksiyonlar oluşturabilen ilaçlardır. Esmeron'un 0.3-0.9 mg/kg bolus dozunun hızlı uygulanmasını takiben her nekadar ortalama plazma histamin seviyelerinde oldukça zayıf artışlar görülmüşse de hastalarda taşikardi, hipotansiyon veya histamin salınımına bağlı diğer klinik bulgulat tespit edilmemeiştir.

İlaç etkileşimleri:

Aşağıda sıralanan ilaçların non-depolarizan nöromusküler blok yapıcı maddelerin aktivitelerinin şiddetini ve/veya süresini etkildeikleri gösterilmiştir. Etkiyi arttıranlar:* Anestetikler:-Halotan, eter, enfluran, isofluran, metoksifluran, sikloppropan.- Yüksek dozlarda tiopenton, metoheksita, ketamin, fentanil, gammahidroksibütirat, etomidat ve ropofol. * Diğer non-depolarizan nöromuküler blokerler.* dsha önceden süksametonyum uygulaması.* Diğer ilaçlar: - Antibyotikler: aminoglikozit ve polipepetit antibyotikler, asilamino-penisilin grubu antibyotikler, yüksek dozlarda metronidazol.- Diüretikler ß-adrenerjik blokerler, tiamin, MAO inhibitörleri, kindin, protamin, alfa-adrenerjik, blokerler, magnezyum tuzları.Etkiyi azaltanlar:-Neostigmin, edrofonyum, piridostigmin, aminopirdin türevleri.- Daha önceden kronik kortikosteroidler, fenitoin veya karbamazepin uygulaması. - Noraderenalin, azatiopirin,(sadece geçici ve sınırlı bir etki ile) teofilin, kalsiyum klorid. NOT: Netilmisin, Sefuroksim +Metronidazol kombinasyonlarının tek dozları Esmeron etkisini potansiyalize etmezler.

Kullanım şekli ve dozu:

Esmeron intravenöz yolla uygulanır.Aşağıdaki öneriler, dozajın ayarlanmasında yardımcı olabilir;Endotrakeal entübasyon:Esmeron'un entübasyon dozu: 0,6 mg/kg 'dır.İdame dozu:Esmeron'un tavsiye edilen idame 0.15 mg/kg'dır. uzun süreli inhalasyon anestezisinde bu doz 0.075-0.1 mg/kg 'a düşürülmelidir. Seğirme yüksekliğinin %25 iyileşmesinde idame dozlarının verilmesi en ideal metoddur.Sürekli İnfüzyon: Şayet Esmeron sürekli infüzyon olarak uygulanacaksa öncelikle 0,6 mg/kg'lık bir yükleme dozunun verilmesi tavsiye edilir ve nöromusküler blok iyileşmeye başladığında infüzyon uygulamasına başlanır. İnfüzyon hızı %10' luk kas seğirmesinin idamesi sağlanacak şekilde ayarlanmalıdır. İntravenöz anestezi altındaki erişkinlerde nöromusküler bloğu bu seviyede idame ettirebilmek için gereken infüzyon hızı 5-10 µg/kg/dk'dır. İnhalasyon anestezi metoduna göre değişim gösterdiğinden bu tip hastalarda nöromusküler bloğun monitorizasyonu yapılmalıdır.Pediatrik hastalarda dozlam: Halotan anestezi altındaki çocuklarda (1-14 yaş) ve bebeklerde (1- 12 ay) Esmeron'a olan duyarlılık yetişkinlerdekine benzer. Bunun yanında etki başlangıcı bebeklerde ve çocuklarda yetişkinlerden daha hızlıdır. Etki süresi ise çocuklarda yetişkinlerden daha kısadır. Esmeron'un yeni doğanlarda (0-1 ay) kullanımının tavsiyesini destekleyici bilgi henüz yoktur.Geriatrik hastalarda ve karaciğer ve /veya safrayolları hastlaıkları ve/veya böbrek yetmezliğinde dozlam:Böyla hastalarda Esmeron'un entübasyon dozu 0.6 mg/kg'dır. Kullanılan anestezitekniğine bakılmaksızın idame dozu olarak 0.075-0.01 mg/kg tavsiye edilir. Yine bu tip hastlarda tavsiye edilen infüzyon hızı 5-6 µg/kg/dk'dır.Obes hastalarda dozla:Obes hastalarda doz, gerçek vücut ağırlığı dikkate alınarak hesaplanmalıdır.