Prepulsid {200 ml 1 mg/ml Suspansiyon}

Formülü:

Farmakolojik özellikleri:

Endikasyonları:

1. Radyografi ya da endoskopi negatif üst sindirim kanalı motilite bozuklukları: Erken tokluk hissi, yemeklerden sonra şişkinlik, olağan miktarlardaki bir öğünü bitirememe, karında gaz, aşırı geğirme, iştahsızlık, bulantı, kusma ya da ülsere benzer şikayetler (epigastrik yanma ya da ağrı) ile karakterizedir.
2. Özofajitin küratif ve idame tedavisi de dahil olmak üzere, gastroözofagiyal reflü bozuklukları. Bebeklerde pozisyonel ve diyetetik önlemlerin yeterli gelmediği kronik ve aşırı regürjitasyon ya da kusma.
3. Gastroparezi: Gastroparezi idiyopatik olabilir, vagotomi ya da parsiyel gastrektomi sonrasında ortaya çıkabilir, veya diyabetik nöropati ve anoreksiya nervozaya bağlı olarak gelişebilir. Başlıca semptomları erken tokluk hissi, iştahsızlık, bulantı ve kusmadır.
4. İtici peristaltik dalgaların yetersizliği ve mide-barsak içeriğinin stazı ile sonuçlanan motilite disfonksiyonları ile ilişkili intestinal psödo-obstrüksiyon.
5. Kronik konstipasyonun uzun süreli tedavisi kapsamında, itici kolon hareketlerinin restorasyonu.

Kontrendikasyonları:

- PREPULSID'e aşırı duyarlılık öyküsü.
- Potent CYP3A4 inhibe edici ilaçların oral ya da parenteral yoldan birlikte alınması; çünkü bu durum plazma cisapride düzeylerinin yükselmesiyle sonuçlanabilir ve QT uzaması riskini arttırabilir. Potent CYP3A4 inhibe edici ilaçlar arasında şunlar bulunmaktadır;
- azol sınıfı antifungaller;
- eritromisin, klaritromisin ya da troleandomisin gibi makrolid antibiyotikler;
- ritonavir ve indinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri;
- nefazodon.
(Bakınız: İlaç etkileşimleri).
- Sıklıkla QT uzaması ile ilişkili durumlar şunlardır: Sınıf IA ve Sınıf III antiaritmikler gibi, QT aralığını uzattıkları bilinen ilaçların birlikte kullanımı, düzeltilmemiş hipokalemi ya da hipomagnezemi, klinik olarak belirgin bradikardi. Konjenital uzun QT intervali, ya da ailede konjenital uzun QT sendromu öyküsü, ya da edinilmiş uzun QT intervali.
- Prematür doğmuş bebeklerde (36 haftalık gebelikten daha önce doğmuş), doğumdan sonraki ilk üç ay.

Uyarılar/Önlemler:

Gastrointestinal motilite artışının zararlı olabileceği hastalarda dikkatli olunmalıdır. Karaciğer ve böbrek yetmezliğinde günlük dozun yarıya indirilmesi önerilir. Yaşlı kişilerde, eliminasyon yarı ömrünün orta derecede uzaması nedeniyle, kararlı durum plazma düzeyleri genellikle yüksektir. Ancak tedavi edici dozlar, daha genç hastalarda kullanılanlara benzer. Aşağıdaki kardiyak aritmi risk faktörlerini taşıyan veya taşımalarından şüphenilen hastalar, cisapride kullanmadan önce, dikkatli bir şekilde değerlendirilmelidirler: Anlamlı bir kalp hastalığı öyküsü (ciddi ventriküler aritmi, ikinci ya da üçüncü derecede atriyoventriküler blok, sinüs nodu disfonksiyonu, konjestif kalp yetmezliği, iskemik kalp hastalığı dahil), ailede ani ölüm öyküsü, böbrek yetersizliği (özellikle kronik diyaliz olguları), ilerlemiş kronik obstrüktif akciğer hastalığı ve solunum yetersizliği, elektrolit bozukluğuna yol açabilen risk faktörlerinin (potasyum kaybettirici diüretik kullanımı, akut durumlarda insülin uygulanması, ısrarcı kusma ve/veya diyare gibi) bulunması. Bu hastalarda EKG, serum elektrolitleri ve böbrek fonksiyonu değerlendirilmelidir. İlacın sağlayacağı yararlar, potansiyel riskler ile karşılaştırılmalı ve bu hastalarda cisapride sadece uygun medikal gözetim altında alınmalıdır. QTc'nin 450 milisaniyeden uzun veya elektrolit bozukluklarının düzeltilmemiş olduğu hastalarda cisapride kullanılmamalıdır (Bakınız: Kontrendikasyonları).


Gebelik ve Emzirme Döneminde: İnsanlarda yürütülen geniş çaplı bir popülasyon çalışmasında PREPULSID, fetal anomali oranlarında herhangi bir artışa neden olmamıştır. Yine de gebelikte PREPULSID uygulamasından önce, özellikle birinci trimesterde, öngörülen terapötik yararlar potansiyel tehlikeler karşısında değerlendirilmelidir. Anne sütüne geçiş minimal olmakla birlikte, laktasyondaki annelerin PREPULSID alırken bebeklerini emzirmemeleri önerilir.

Araç ve Makine Kullanma Üzerine Etkisi:

Yan etkiler/Advers etkiler:

PREPULSID'in farmakolojik aktivitesi ile uyumlu olarak, geçici abdominal kramplar, borborigmi ve diyare oluşabilir. Her 20 mg alımında şiddetli abdominal kramplar oluşuyorsa, dozun yarıya indirilmesi önerilir. Bebeklerde ya da küçük çocuklarda diyare oluştuğunda, doz azaltılmalıdır. Zaman zaman deri döküntüsü, kaşıntı ve ürtiker, bronkospazm, hafif ve geçici başağrısı ya da başdönmesi gibi aşırıduyarlılık reaksiyonları ve idrar yapma frekansında doza bağlı artış bildirilmiştir. Ender olarak ventriküler taşikardi, ventriküler fibrillasyon, torsade de pointes ve QT uzamasını içeren kardiyak aritmi olguları bildirilmiştir. Bu hastaların büyük çoğunluğu çok sayıda başka ilaçlar da almaktaydı ve daha öncesinden kardiyak hastalıkları ya da aritmilere ilişkin risk faktörleri bulunmaktaydı. İstisnalar halinde, kolestaz ile birlikte ya da kolestaz bulunmaksızın, geri dönüşümlü karaciğer fonksiyon anomalileri bildirilmiştir. Jinekomasti ve galaktoreye neden olabilen hiperprolaktinemi de bildirilmiş; ancak büyük çaplı tarama çalışmalarında insidans (<%0.1), genel popülasyon için bildirilen oranları aşmamıştır. Bütün bu olaylar geri dönüşümlü idi. PREPULSID ile kesin bir nedensel bağıntı kurulamamıştır. Konvülzif nöbetler ve ekstrapiramidal etkiler gibi MSS etkilerine ilişkin tek tük raporlar bulunmaktadır.

İlaç etkileşimleri:

Cisapride temel olarak CYP3A4 yoluyla metabolize edilir. Bu enzimleri belirgin olarak inhibe eden ilaçların eşzamanlı olarak oral ya da parenteral yoldan uygulanması, plazma cisapride düzeylerinde yükselme ile sonuçlanabilir ve QT uzaması ile ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon, torsade de pointes dahil kardiyak aritmi riskini arttırabilir. Bu nedenle böyle ilaçların kullanılması kontrendikedir. Örnekler şu ilaçları içerir;
- azol sınıfı antiungaller;
- eritromisin, klaritromisin ya da troleandomisin gibi makrolid antibiyotikler;
- HIV proteaz inhibitörleri; in vitro çalışmalardan elde edilen verilere göre ritonavir ve indinavir güçlü CYP3A4 inhibitörleri iken, saquinavir yalnızca zayıf bir inhibitördür;
- nefazodon
Simetidin, cisapride plazma düzeylerinde klinik olarak anlamlı kabul edilmeyen, hafif bir yükselmeye neden olur. Cisapride ile birlikte greyfurt suyu içilmesi, cisapridenin biyoyararlanımını arttırmaktadır ve birlikte alınmalarından kaçınılmalıdır. QT intervalinde uzamaya neden olan ilaçlar (Sınıf IA ve Sınıf III antiaritmikler gibi) kontrendikedir. Mide boşalmasının PREPULSID ile hızlandırılması, ilaçların emilim oranlarını etkileyebilir; ilaçların mideden emilimleri azalabilirken, ince barsaklardan ilaç emilimi hızlanabilir (örn. benzodiazepinler, antikoagülanlar, parasetamol, H2-blokerleri). Antikoagülan alan hastalarda koagülasyon zamanı bir dereceye kadar artabilir. PREPULSID tedavisine başlandıktan ya da son verildikten sonraki birkaç gün içinde koagülasyon zamanının kontrol edilmesi, ve eğer gerekiyorsa antikoagülan dozunun adapte edilmesi önerilmektedir. Benzodiazepinlerin ve alkolün sedatif etkileri artabilir. PREPULSID'in gastrointestinal motilite üzerindeki etkileri, büyük oranda, antikolinerjik ilaçlar ile antagonize edilmektedir. Bireysel doz titrasyonu gerektiren ilaçların PREPULSID ile birlikte alınması durumunda, bu türlü ilaçların plazma düzeylerinin izlenmesi yararlı olabilir.

Kullanım şekli ve dozu:

Erişkinlerde:
Tablet ya da oral süspansiyon şeklinde, günde iki ya da dört defada verilmek üzere tablonun şiddetine göre 15 - 40 mg/gün. Şişenin yanında bulunan 5 ml'lik ölçek, dolu halde 5 mg, bir içme poşeti 5 ya da 10 mg içerir. Kural olarak önerilen dozlar şöyledir:
- daha az şiddetli durumlar: günde üç kez 5 mg (doz iki kat arttırılabilir).
- şiddetli tablolar (gastroparezi, özofajit, refrakter konstipasyon): günde üç ya da dört kez 10 mg (üç ana öğünden önce; ve yatmadan önce); ya da günde iki kez 20 mg, kahvaltı ve yatmadan önce (özofajit).
- özofajitin idame tedavisi: günde iki kez 10 mg (kahvaltı ve yatmadan önce), ya da günde tek doz 20 mg (yatmadan önce). Hastalığın çok şiddetli olduğu kişilerde dozun iki katına çıkarılması gerekli olabilir.

25 - 50 kg arasındaki çocuklarda:
Maksimum doz günde dört defa 5 mg'dır. Tablet ya da oral suspansiyondan herhangi birisi kullanılabilir. Oral suspansiyon şişesi yanında verilen 5 ml'lik ölçek ya da pipet, dolu halde iken 5 mg içerirler.

Bebekler ve 25 kg'a kadar olan çocuklarda:
Günde üç ya da dört defadan fazla olmamak kaydıyla, her defasında 0.2 mg/kg. Kullanılabilecek en iyi dozaj formu, içilebilir suspansiyon formudur. Alınacak miktarlar, doz pipetinin üzerinde vücut ağırlığına göre işaretlenmiştir.

Uygulama
- Üst sindirim kanalı bozukluklarının tedavisinde PREPULSID, yemeklerden en az 15 dakika önce ve yatmadan önce uygun bir zamanda, greyfurt suyu dışında herhangi bir içecekle birlikte verilir.
- Konstipasyon tedavisinde günlük total doz, ikiye bölünmüş olarak verilebilir. Doz miktarı, günde kaç kez alınacağı, tedavinin süresi ve idame tedavisine ihtiyaç duyulup duyulmayacağı, kişiler arasında büyük değişkenlik göstermektedir. Genellikle tedavinin ilk haftalarında bir düzelme elde edilmekle birlikte, şiddetli konstipasyon olgularında optimal sonuç ancak iki ilâ üç ay sonrasında elde edilebilir.

Çocuklar için kg ölçekli Pipetin Kullanılışı:
- Plastik kapak açılır.
- Pipet beyaz dış kılıfından, şeffaf kılıfı ile birlikte çıkarılır.
- Şeffaf kılıfı içindeki pipet, şişenin içine daldırılır.
- Şeffaf kılıf halkası sabit tutularak, üst pipet halkası
yukarı doğru çekilmek suretiyle istenen dozaja
(veya çocuk için ağırlığına göre) ayarlanır.
- Pipet iç kılıfı ile beraber şişeden çıkarılır.
- Halka aşağı doğru bastırılarak ilaç herhangi bir
içeceğin içine boşaltılır.
- Pipet tekrar kullanılmak üzere kılıfına yerleştirilir.
DOZ AŞIMI
Semptomlar: Dozaşımı sonrasında en sık oluşan semptomlar abdominal kramplar ve dışkılama frekansında artmadır. Ender olarak QT uzaması ve ventriküler aritmi olguları bildirilmiştir. Bir yaşından küçük bebeklerde aynı zamanda, hafif sedasyon, apati ve atoni de gözlenmiştir.
Tedavi: Dozaşımı durumunda aktif kömür uygulaması ve hastanın yakından izlenmesi önerilmektedir. Hastaların olası bir QT uzaması yönüyle, ve torsade de pointes oluşmasını predispoze eden elektrolit bozuklukları (özellikle hipokalemi ya da hipomagneziyemi) ve bradikardi gibi faktörler açısından incelenmeleri önerilir.

Anahtar Kelimeler: Prepulsid {200 ml 1 mg/ml Suspansiyon} prospektüsü, neler için kullanılır, etkileri, Prepulsid {200 ml 1 mg/ml Suspansiyon} yan etkileri, Prepulsid {200 ml 1 mg/ml Suspansiyon} fiyatı, ilaç bilgileri